Čím léčíme v Česku I.
Nejprve shrneme základní informace k léčbě a poté se zaměříme na první velkou skupinu léků zvaných nukleosidové a nukleotidové inhibitory reverzní transkriptázy. V dalších číslech budou následovat nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy, inhibitory proteinázy, inhibitory integrázy a inhibitory vstupu (inhibitory fúze, receptoru CCR5 a inhibitor připevnění).
Základní informace o léčbě
Infekci HIV zatím neumíme vyléčit, ale můžeme ji účinně
léčit, což znamená, že zabraňujeme rozvoji onemocnění a zkvalitňujeme život HIV
pozitivním. Léky proti infekci HIV se obecně nazývají antiretrovirotika,
zkráceně ARV, a užívají se každý den. Účinkují tak, že zabraňují množení viru
na různých úrovních jeho vzniku (podle toho rozeznáváme několik skupin léků).
Hladina viru, který koluje v krvi, se nazývá virémie, a anitretrovirotika
ji snižují, čímž se HIV pozitivní stává pro okolí méně infekční až neinfekční,
klesne-li její hodnota pod úroveň, kterou dokáží změřit naše přístroje. Léčba
je určená všem HIV pozitivním bez ohledu na to, v jaké fázi onemocnění se
nacházejí a jak se cítí. Řada významných studií prokázala, že léčba prodlužuje
a zkvalitňuje život, pokud je zahájena co nejdříve. Léky se užívají každodenně
ve stejný čas, aby se předešlo vzniku rezistence, která znamená, že už nejsou
léky více účinné. Dodržování přesného dávkování a pokynů lékaře označujeme
pojmem adherence. Čím vyšší adherence, tím lepší výsledky.
Nukleotidové a nukleosidové inhibitory reverzní
transkriptázy
K základním lékům pro léčbu infekce HIV patří
inhibitory reverzní transkriptázy, kam náleží i první historicky nejstarší lék
na infekci HIV – zidovudin. Virus při napadení buňky CD4+ nejprve s buňkou
splyne a vypustí do ní svou RNA, ve které má uloženou genetickou informaci.
Pomocí enzymu reverzní transkriptázy se informace z jednovláknové RNA
přepíše do dvouvláknové DNA. Virová DNA se poté včlení do DNA napadené
(hostitelské) buňky. Na základě toho buňka vytvoří několik částic tvořících
virus, který se zformuje dohromady a opustí buňku ven. Blíže vizte obrázek
s životními fázemi viru. Jak už napovídá název inhibitorů reverzní
transkriptázy, jedná se o léky blokující činnost tohoto enzymu, jenž hraje při
rozmnožování HIV klíčovou roli. Reverzní transkriptáza je enzym, který se
nenalézá v lidském těle, proto je vhodným terčem léčby. Tyto inhibitory
dále dělíme na nukleotidové a nukleosidové inhibitory a pak nenukleosidové
inhibitory reverzní transkriptázy. U nukleotidových či nukleosidových
inhibitorů dochází k tomu, že se do nově budovaného vlákna virové DNA
vloží částice, které zablokují další pokračování tvorby řetězce, a musí tak
vznikat další pokusy o vytvoření DNA.
V přehledu uvádíme generický název léků patřících mezi nukleotidové a nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy, jeho zkratky a do závorky název obchodní:
- tenofovir disoproxil, TDF (Viread),
- tenofovir alafenamid, TAF (Vemlidy),
- abacavir, ABC (Ziagen),
- zidovudin, ZDV (Retrovir),
- emtricitabin, FTC (Emtriva),
- lamivudin, 3TC (Epivir).
Velmi často se užívají fixní kombinace výše zmíněných léků, např.:
- abacavir + lamivudin (Kivexa),
- tenofovir disoproxil + emtricitabin (Truvada),
- tenofovir alafenamid + emtricitabin (Descovy),
- zidovudin + lamivudin (Combivir),
- zidovudin + lamivudin + abacavir (Trizivir).
Mezi nejčastější nežádoucí účinky těchto léků patří nevolnost, zvracení a průjmy. U tenofoviru se můžeme setkat s poklesem kostní hustoty a možným snížením ledvinných funkcí (proto jsou pravidelně sledovány), v praxi k nim však dochází minimálně. Při užívání abacaviru se můžeme setkat s hypersenzitivní reakcí (nepřiměřená a nadměrná reakce těla na lék). Užívání zidovudinu může provázet chudokrevnost (anémie), a proto se sleduje krevní obraz. Změna léčby kvůli nežádoucím účinkům je však výjimečná.
Zdroj obrázku: https://en.wikipedia.org/wiki/Management_of_HIV/AIDS#/media/File:HIV-drug-classes.svg
